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Bicard
Bicard es un β1-adrenobloqueante altamente selectivo con actividad cardiotrópica y efecto sobre los valores hemodinámicos.
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Código ATC
Indicaciones Bicarda
Se utiliza para las siguientes condiciones dolorosas:
- aumento de la presión arterial;
- angina de pecho, que puede ser estable o inestable;
- prevención del desarrollo de enfermedad cardíaca coronaria secundaria;
- insuficiencia cardíaca;
- Terapia sintomática para migrañas, tirotoxicosis;
- reducción perioperatoria de la probabilidad de mortalidad relacionada con el corazón.
Forma de liberación
El medicamento se presenta en comprimidos de 5 o 10 mg, en blísteres de 10 unidades. Cada caja contiene 3 comprimidos.
Farmacodinámica
El bisoprolol afecta principalmente a las terminaciones β1-adrenérgicas cardíacas. El fármaco se sintetiza con estas terminaciones e impide su interacción con las catecolaminas, lo que inhibe la unión del AMPc. Estos cambios alteran los procesos que ocurren dentro de los canales de Ca de membrana y modifican el nivel de Ca en las células del sistema de conducción. Esto provoca una disminución de la frecuencia cardíaca, la supresión de la conducción de impulsos a través del haz de Kent con el nódulo AV y, al mismo tiempo, un debilitamiento del automatismo nodal. Cuando se suprimen los procesos de conducción, se desarrolla un efecto antiarrítmico. La ausencia de iones de calcio en los cardiomiocitos provoca la destrucción de la interacción de la miosina con la actina, lo que disminuye la fuerza de las contracciones cardíacas.
Una frecuencia cardíaca reducida y un debilitamiento de la intensidad de este proceso reducen la demanda de oxígeno de las fibras miocárdicas, lo que produce un efecto antianginoso y un aumento del nivel de perfusión miocárdica.
El bisoprolol puede normalizar las paredes de los lisosomas y las células, y ralentizar la agregación plaquetaria. El fármaco bloquea la actividad de los receptores β1-adrenérgicos renales, lo que provoca una disminución de la angiotensina 2 con renina. En combinación con una disminución de la frecuencia cardíaca y la intensidad de las contracciones, estos efectos provocan una disminución persistente de la presión arterial.
Bicard afecta los procesos de reestructuración de las reacciones barorreflejas del arco aórtico y del seno carotídeo, y al mismo tiempo mejora la liberación de componentes vasodilatadores (PNP con PG y óxido nítrico).
El bisoprolol no afecta a los receptores β2-adrenérgicos, por lo que se reduce la gravedad y la frecuencia de sus efectos adversos, lo que explica su buena tolerabilidad. En dosis altas, el fármaco puede afectar la actividad de los receptores β1 y β2-adrenérgicos.
Farmacocinética
El fármaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Los valores sanguíneos de Cmáx se registran entre 1 y 3 horas después.
La síntesis de la sustancia con albúmina sanguínea es del 30 %. El bisoprolol puede atravesar la placenta y la barrera hematoencefálica (BHE), y también se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna.
La vida media del elemento es de hasta 12 horas y la duración de la circulación y el efecto medicinal es de hasta 24 horas.
Dado que el bisoprolol es un componente anfófilo, el fármaco se excreta de dos maneras igualmente eficaces: aproximadamente el 50 % se elimina por el hígado y el otro 50 % se excreta por los riñones en forma de productos metabólicos activos (lo que le confiere un aclaramiento equilibrado). Por ello, el fármaco puede utilizarse con igual éxito en casos de problemas renales o hepáticos, sin necesidad de ajustar la dosis.
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Dosificación y administración
El medicamento debe administrarse por vía oral. Se recomienda tomar una tableta una vez al día, preferiblemente por la mañana. El medicamento debe tragarse con agua, sin morder ni masticar la tableta. Puede tomarse independientemente de la ingesta de alimentos.
La dosis inicial del medicamento es de 5 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse gradualmente (5 mg cada semana). En ocasiones, la dosis inicial es de 10 mg. Aumentar la dosis puede provocar síntomas negativos; en este caso, es necesario volver a la dosis anterior. La dosis diaria máxima permitida es de 20 mg una vez al día.
Si un paciente sufre de insuficiencia renal crónica en forma grave, no puede tomar más de 10 mg de la sustancia al día.
El ciclo de tratamiento debe continuar durante mucho tiempo.
Uso Bicarda durante el embarazo
Este medicamento no debe recetarse a mujeres embarazadas o en período de lactancia. Puede ralentizar el desarrollo intrauterino, suprimir el centro respiratorio del feto y, posteriormente al nacimiento, causar hipoglucemia grave en el recién nacido (durante los primeros tres días de vida).
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- signos de bloqueo AV o sinoauricular de 2-3 grados de gravedad;
- valores de frecuencia cardíaca inferiores a 50 latidos/minuto;
- Unidad de Servicios Sociales;
- presión sistólica baja (menos de 90 mmHg);
- trastornos graves del flujo sanguíneo periférico;
- EPOC o asma bronquial;
- psoriasis o feocromocitoma;
- utilizar junto con IMAO.
Efectos secundarios Bicarda
El bisoprolol presenta un buen perfil de seguridad farmacológica. Los efectos secundarios tras su uso son bastante infrecuentes.
El fármaco puede causar trastornos del sistema nervioso central (SNC), como mareos, síntomas asténicos y cefaleas, que se presentan al inicio del tratamiento. Además, pueden presentarse depresión, trastornos del sueño o parestesias; se han reportado alucinaciones esporádicamente. Estos trastornos desaparecen espontáneamente entre 10 y 14 días después del inicio del tratamiento.
Pueden aparecer alteraciones visuales: conjuntivitis, disminución del lagrimeo y deterioro visual.
Se pueden observar signos negativos en el trabajo del sistema cardiovascular: una disminución de la presión arterial o la frecuencia cardíaca, alteración de los procesos de bloqueo y ritmo, insuficiencia cardíaca acompañada de síntomas de edema periférico y claudicación intermitente temporal en la etapa inicial del consumo de medicamentos.
Ocasionalmente se producen disfunciones del sistema respiratorio como espasmos bronquiales.
Se observa la aparición de trastornos de las heces, síntomas dispépticos y un aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, pudiendo aparecer hepatitis.
Ocasionalmente se registra el desarrollo de debilidad muscular, artralgia o calambres.
El tratamiento puede provocar la aparición de signos de alergia, en estos casos es necesario suspender el uso de Bicard.
En los diabéticos, el medicamento puede provocar síntomas de hipoglucemia; en los no diabéticos, se han descrito raramente aumentos en los niveles de TG y alteración de la tolerancia a la glucosa.
En los hombres, el uso de bisprool puede causar problemas con la función eréctil o el desarrollo de alopecia.
Sobredosis
Cuando se administra el medicamento en grandes dosis, aparecen alteraciones del ritmo cardíaco, síntomas de bradicardia, espasmos bronquiales, convulsiones, desmayos y signos de insuficiencia cardíaca y, además, disminuye la presión arterial.
Para eliminar estos trastornos, se realiza lavado gástrico y administración de sorbentes. Cuando la presión arterial y la bradicardia disminuyen, se administran 1,5-2 mg de atropina, además de dopamina y epinefrina, por vía intravenosa.
Cuando se produce insuficiencia cardíaca se utilizan diuréticos, glucagón y CG.
En caso de desarrollo de espasmos bronquiales, se realizan inhalaciones de agentes β2-adrenérgicos.
Interacciones con otras drogas
El bisoprolol interactúa con los medicamentos antihipertensivos, mostrando sinergismo; como resultado, se mejoran sus propiedades terapéuticas.
El desarrollo de bradicardia severa se observa en el caso de una combinación del fármaco con clonidina, reserpina, así como α-metildopa o guanfacina.
El uso concomitante con guanfacina, clonidina o digitálicos provoca alteraciones de la conducción y el desarrollo de bloqueo AV.
Los simpaticomiméticos debilitan las propiedades terapéuticas del bisoprolol.
Los medicamentos que bloquean los canales de Ca (derivados de la dihidropiridina), así como la nifedipina, provocan una fuerte disminución de los valores de la presión arterial.
El uso conjunto de diltiazem con verapamilo y medicamentos antiarrítmicos con Bicard provoca una disminución de la presión arterial, el desarrollo de una forma persistente de bradicardia, alteraciones del ritmo cardíaco e incluso insuficiencia cardíaca con paro cardíaco.
Los derivados de la ergotamina, combinados con el fármaco, aumentan los signos de trastornos del flujo sanguíneo periférico.
La rifampicina reduce la vida media del bisoprolol, pero este hecho no es clínicamente significativo.
El medicamento destruye la eficacia de los procesos de control glucémico en los diabéticos.
Los AINE reducen la actividad antihipertensiva del fármaco.
El fármaco aumenta la vida media de los anticoagulantes cumarínicos y los relajantes musculares.
Las pastillas para dormir y los sedantes, los antidepresivos, el alcohol etílico y los neurolépticos suprimen significativamente el funcionamiento del sistema nervioso central cuando se combinan con medicamentos.
Los IMAO alteran los procesos metabólicos de Bicard, lo que agrava sus efectos secundarios. El intervalo entre el uso del fármaco y el de los IMAO debe ser de al menos 14 días.
La sulfasalazina, cuando se combina con el fármaco, aumenta los valores plasmáticos de Cmax del primero.
Los agentes de radiocontraste que contienen yodo, si se administran durante el uso de bisoprolol, rara vez pueden provocar síntomas anafilácticos graves.
Duracion
Bicard puede utilizarse dentro de los 24 meses a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.
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Solicitud para niños
No existe información sobre la seguridad y eficacia medicinal de Bicard cuando se utiliza en pediatría, por lo que no se prescribe a niños.
Análogos
Los análogos del fármaco son Bisoprolol, Bisogamma, Aritel con Concor, Niperten y Coronal con Aritel Cor, y también Bidop y Biprolol.